Klozapin

Klozapin
IUPAC-név
8-kloro-11-(4-metilpiperazin-1-il)- 5H-dibenzo[b,f][1,4]diazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	5786-21-0
PubChem	2818
ChemSpider	10442628
DrugBank	APRD00470
ATC kód	N05AH02
Gyógyszer szabadnév	clozapine
Gyógyszerkönyvi név	Clozapinum
SMILES CN1CCN(CC1)/C2=N/c4cc(Cl)ccc4Nc3ccccc23
InChI 1/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14) 20-16-7-6-13(19)12-17(16) 21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C18H19ClN4
Moláris tömeg	326,82 g/mol
Olvadáspont	183
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	60-70%
Metabolizmus	Hepatic, by several CYP isozymes
Biológiai felezési idő	6-26 óra (mean value 14.2 hours in steady state conditions)
Kiválasztás	80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal
Terápiás előírások
Jogi státusz	Prescription only, special restrictions imposed in many countries (HU)
Terhességi kategória	B (HU)
Alkalmazás	orális

A klozapin a pszichiátriai szakirodalomban antipszichotikumoknak nevezett pszichiátriai gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerhatóanyag, melyet legfőképpen pszichotikus megbetegedés például szkizofrénia, valamint öngyilkos magatartás esetén alkalmaznak.

Biokémiai tulajdonságai

Aránylag gyenge dopamin receptor antagonista, viszont aránylag erős antagonistája az alpha-adrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg receptoroknak. Farmakológiai vizsgálatokban a vegyület nem indukál katalepsziát, vagy nem gátolja az apomorfin- vagy amfetamin kiváltotta sztereotíp viselkedést. Csak gyenge dopamin-receptor blokkoló hatása van a D1, D2, D3 és D5 receptorokon, de jelentős hatása van a D4 receptorokon, ráadásul erőteljes anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin és az arousal-reakciót gátló hatásai vannak. Kimutatták, hogy antiszerotoninerg tulajdonságai is vannak.

Hatása

Klinikailag a klozapin gyors és jelentős szedációt okoz, és antipszichotikus hatása van azoknál a skizofrén betegeknél, akik az egyéb gyógyszeres kezelésre rezisztensek. Ilyen esetekben a klozapin főleg a rövid idejű vizsgálatokban bizonyult hatékonynak a pozitív és negatív skizofrén tünetek enyhítésében.

A klasszikus antipszichotikumokkal összehasonlítva a klozapin kevesebb major extrapyramidalis tünetet, pl. akut disztóniát, parkinsonszerű mellékhatásokat és akathisiát okoz. A klasszikus antipszichotikumokkal szemben a klozapin nem vagy alig okoz prolaktin emelkedést, és így az ezzel összefüggő mellékhatások, a gynecomastia, amenorrhea, galactorrhoea és impotencia nem jelentkeznek.

Jegyzetek

Ez a szócikk részben vagy egészben a Clozapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.